第二章　药物的结构与药物作用

　　考情分析

　　属药物化学 的学科范畴;

　　每年考试分比：9～11分 ;

　　难度偏大 ，内容基础，知识点零碎。

　　建议 ：熟读，诵记，模糊 理解。

　　高频考点

　　药物的溶解度、分配系数和渗透性 对药效 的影响

　　药物的酸碱性、解离度和pK a 值 对药效 的影响

　　药物化学结构与生物活性，对映异构体 的活性

　　药物代谢，包括Ⅰ相和Ⅱ相生物转化 规律

　　化学药物 是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定， 其理化性质也就确定 ，进入人体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。

　　化学结构 → → → 理化性质 → → → 生物活性/毒副作用

　　同步练习题

　　A型题

　　关于药物理化性质的说法，错误的是

　　A.酸性药物在酸性溶液中解离度低，易在胃中吸收

　　B.药物的解离度越高，则药物在体的吸收越好

　　C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性

　　D.由于弱碱性药物的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收

　　E.由于体内不同部位的pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同

　　『正确答案』B

　　A型题

　　关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是

　　A.分配系数愈小，药效愈好

　　B.分配系数愈大，药效愈好

　　C.分配系数愈小，药效愈低

　　D.分配系数愈大，药效愈低

　　E.分配系数适当，药效为好

　　中庸平衡。过于亲水或亲脂对药效都不利。

　　『正确答案』E

　　A型题

　　羧酸类药物成酯后，其化学性质变化是

　　A.脂溶性增大，易离子化

　　B.脂溶性增大，不易通过生物膜

　　C.脂溶性增大，刺激性增大

　　D.脂溶性增大，易吸收

　　E.脂溶性增大，与碱性药物作用强

　　牢记存在即合理。成酯如果不好，干嘛要成?

　　『正确答案』D

　　A型题

　　以共价键方式结合的抗肿瘤药物是

　　A.尼群地平

　　B.乙酰胆碱

　　C.水杨酸甲酯

　　D.环磷酰胺

　　E.普鲁卡因

　　『正确答案』D

　　A型题

　　属于药物代谢第Ⅱ相反应的是

　　A.氧化

　　B.羟基化

　　C.水解

　　D.还原

　　E.乙酰化

　　『正确答案』E

　　B型题

　　A.解离多、重吸收少、排泄快

　　B.解离少、重吸收多、排泄慢

　　C.解离多、重吸收少、排泄慢

　　D.解离少、重吸收少、排泄快

　　E.解离多、重吸收多、排泄快

　　1.肾小管中，弱酸性药物在酸性尿液中的特点

　　2.肾小管中，弱酸性药物在碱性尿液中的特点

　　3.肾小管中，弱碱性药物在酸性尿液中的特点

　　酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄

　　『正确答案』B;A;A

　　B型题

　　A.羟基

　　B.硫醚

　　C.羧基

　　D.卤素

　　E.酰胺

　　1.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是

　　2.有较强吸电子性，可增强脂溶性及作用时间的官能团是

　　3.可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收的官能团是

　　『正确答案』B;D;C

      更多资讯欢迎进入来学网执业药师板块，更有海量名师为你在线直播讲解备考要点！小编也在持续不断更新中！