药物化学 抗肿瘤药物

　　一、A1

　　1、以下属于金属铂配合物的是

　　A、卡莫氟

　　B、巯嘌呤

　　C、顺铂

　　D、博来霉素

　　E、多柔比星

　　2、下列哪条性质与顺铂不符

　　A、黄色结晶性粉末

　　B、对光和空气不敏感

　　C、水溶液不稳定

　　D、对热不稳定

　　E、不溶于水

　　3、符合盐酸阿糖胞苷性质的是

　　A、口服吸收好

　　B、不溶于水，可溶于氯仿

　　C、属于烷化剂类抗肿瘤药

　　D、与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效

　　E、为尿嘧啶类抗肿瘤药

　　4、不属于烷化剂的抗肿瘤药是

　　A、氮甲

　　B、环磷酰胺

　　C、巯嘌岭

　　D、卡莫司汀

　　E、白消安

　　5、属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是

　　A、米托葱醌

　　B、长春瑞滨

　　C、巯嘌呤

　　D、多柔比星

　　E、卡莫氟

　　6、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药

　　A、美法仑

　　B、白消安

　　C、塞替派

　　D、异环磷酰胺

　　E、巯嘌呤

　　7、属于抗代谢类的抗肿瘤药物为

　　A、环磷酰胺

　　B、氟尿嘧啶

　　C、硫酸长春新碱

　　D、放线菌素D

　　E、顺铂

　　8、属于抗代谢物类抗肿瘤药物是

　　A、卡莫司汀

　　B、阿糖胞苷

　　C、白消安

　　D、盐酸氮芥

　　E、长春新碱

　　9、属于5-氟尿嘧啶前药的是

　　A、环磷酰胺

　　B、卡莫司汀

　　C、卡莫氟

　　D、阿糖胞苷

　　E、巯嘌呤

　　10、以下不属于天然抗肿瘤药的是

　　A、博来霉素

　　B、丝裂霉素

　　C、多柔比星

　　D、紫杉醇

　　E、环磷酰胺

　　11、下列说法正确的是

　　A、抗代谢药最早用于临床抗肿瘤

　　B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大

　　C、氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药

　　D、顺铂的水溶液稳定

　　E、喜树碱是半合成的抗肿瘤药

　　12、符合烷化剂性质的是

　　A、属于抗真菌药

　　B、对正常细胞没有毒害作用

　　C、也称细胞毒类物质

　　D、包括叶酸拮抗物

　　E、与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡

　　13、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型

　　A、氮芥类

　　B、乙撑亚胺类

　　C、磺酸酯类

　　D、多元醇类

　　E、亚硝基脲类

　　14、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型

　　A、氮芥类

　　B、乙撑亚胺类

　　C、甲磺酸酯类

　　D、多元醇类

　　E、亚硝基脲类

　　15、环磷酰胺毒性较小的原因是

　　A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物

　　B、烷化作用强，剂量小

　　C、体内代谢快

　　D、抗瘤谱广

　　E、注射给药

　　16、治疗膀胱癌的首选药物是

　　A、环磷酰胺

　　B、去甲氮芥

　　C、塞替派

　　D、美法仑

　　E、卡莫司汀

　　17、有关环磷酰胺的性质描述，不正确的是

　　A、本品水溶液不稳定

　　B、本品属于前药

　　C、本品在体外无抗肿瘤活性

　　D、本品可在体外抑制肿瘤细胞

　　E、本品结构中存在磷酰基

二、B

　　1、A.卡莫司汀

　　B.环磷酰胺

　　C.氟尿嘧啶

　　D.塞替派

　　E.巯嘌呤

　　<1> 、含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化

　　A B C D E

　　<2> 、是治疗膀胱癌的首选药物

　　A B C D E

　　<3> 、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗

　　A B C D E

　　2、A.磺胺嘧啶

　　B.巯嘌呤

　　C.长春新碱

　　D.顺铂

　　E.阿糖胞苷

　　<1> 、属于嘧啶类抗代谢药的抗肿瘤药是

　　A B C D E

　　<2> 、水溶液不稳定，可生成有毒低聚物的药物是

　　A B C D E

　　3、A.烷化剂

　　B.抗代谢物

　　C.天然抗肿瘤药

　　D.金属抗肿瘤药

　　E.激素类

　　<1> 、5-氟尿嘧啶属于

　　A B C D E

　　<2> 、环磷酰胺属于

　　A B C D E

　　4、A.奥沙西泮

　　B.罗格列酮

　　C.氨曲南

　　D.卡莫司汀

　　E.贝诺酯

　　<1> 、具有噻唑烷二酮结构的是

　　A B C D E

　　<2> 、具有亚硝基脲结构的是

　　A B C D E

答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 顺铂微溶于水，对光和空气不敏感，室温条件下可长期储存。加热至270℃可分解成金属铂。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下，在光和空气中稳定。顺铂加热至170℃时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，继续加热至270℃熔融，同时分解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药，属于抗代谢物类型，为前体药物，在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用，并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类，巯嘌呤属于嘌呤类的，多柔比星属于抗肿瘤抗生素，长春瑞滨属于长春碱类。

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类，可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物，为抗代谢药物。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 A.卡莫司汀——烷化剂类

　　B.阿糖胞苷——抗代谢物类

　　C.白消安——烷化剂类

　　D.盐酸氮芥——烷化剂类

　　E.长春新碱——天然抗肿瘤药

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解，释放出氟尿嘧啶。因此被认为是5-氟尿嘧啶的前药，所以抗瘤谱较广，化疗指数较高。临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌和乳腺癌等的治疗，特别是对结肠癌和直肠癌的疗效较高。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类，而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也比较小，顺铂微溶于水，并且水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，喜树碱是天然的抗肿瘤药物，是从植物中直接提取出来的。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA.RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 环磷酰胺，化学名：P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物，又名癌得星，属杂环氮芥。

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 一、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑

　　二、乙撑亚胺类：塞替派、替派

　　三、亚硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星

　　四、甲磺酸酯及多元醇类：白消安

　　五、金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本品可直接注入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药物。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 环磷酰胺

　　本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物，故对正常组织一般无影响，而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶，故不能进行相应的代谢，而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。

　　本品属前体药物，抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗，毒性比其他氮芥类药物小。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 A.磺胺嘧啶——磺胺类药物，治疗和预防流脑的首选药物

　　B.巯嘌呤——嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药，对急性淋巴细胞性白血病效果较好

　　C.长春新碱——天然抗肿瘤药，对淋巴白血病有较好的治疗作用

　　D.顺铂——金属铂配合物，用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒的低聚物，但低聚物在0.9%氯化钠中不稳定，可迅速完全转化为顺铂

　　E.阿糖胞苷——嘧啶类抗代谢药，主要用于治疗急性粒细胞白血病，与其他抗肿瘤药合用可提高疗效

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 A.烷化剂——代表药有：氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、塞替派

　　B.抗代谢物——常用的抗代谢药物有嘧啶类、嘌呤类和叶酸拮抗物

　　代表药有：嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷;

　　嘌呤类抗代谢药：巯嘌呤;

　　叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙;

　　C.天然抗肿瘤药——该类药物包括抗肿瘤抗生素如博来霉素(对宫颈癌、脑癌都有效)、丝裂霉素C(对各种腺癌有效)、多柔比星(又称阿霉素，广谱抗肿瘤药物)和抗肿瘤的植物药有效成分如长春新碱(对淋巴白血病有较好的治疗作用)、紫杉醇(对难治性卵巢癌及乳腺癌有效)等;

　　D.金属抗肿瘤药——代表药有：顺铂

　　E.激素类——代表药有：枸橼酸托瑞米芬、他莫昔芬

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 噻唑烷二酮类：胰岛素增敏剂，通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体，增加其对胰岛素的敏感性，使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用，适用于长期治疗。主要药物有吡格列酮和罗格列酮等。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 卡莫司汀化学名：1，3-双(α氯乙基)-1亚硝基脲，又名卡氮芥。属亚硝基脲类。