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　　抗炎药

　　最佳选择题

　　1[.单选题]以下抗炎作用最弱的NSAID是()。

　　A.吲哚美辛

　　B.吡罗昔康

　　C.布洛芬

　　D.对乙酰氨基酚

　　E.塞来昔布

　　[答案]D

　　[解析]本题考查NSAID的作用特点。大多数的NSAID具有抗炎作用，但对乙酰氨基酚则几乎没有抗炎作用。故正确答案为D。

　　2[.单选题]选择性COX-2抑制剂引起心脑血管不良反应的机制是()。

　　A.抑制前列腺素的生成，使血栓素升高，促进血栓形成

　　B.促进TXA2的合成，促进血小板聚集

　　C.负性肌力作用，造成心衰

　　D.降低腺苦环化酶的活性，促进血小板聚集

　　E.促进血管紧张素Ⅱ受体的激活

　　[答案]A

　　[解析]本题考查选择性COX-2抑制剂的典型不良反应。选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。如塞来昔布就较容易发生心血管事件的不良反应。故正确答案为A。

　　3[.单选题]可增强炎症部位受损组织痛觉的敏感度，构成炎症部位肿痛炎症症状的物质是()。

　　A.环氧酶-1

　　B.前列腺素E

　　C.环氧酶-2

　　D.血管紧张素

　　E.乙酰胆碱

　　[答案]B

　　[解析]本题考查NSAID的药理作用与作用机制。在炎症部位PG具有的血管扩张作用促使局部组织充血肿胀，前列腺素E(PEG)又可增强该处受损组织痛觉的敏感度，构成炎症部位肿痛炎症症状。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性，对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质，引起疼痛。当COX被NSAID抑制后，各类前列腺素的合成减少，临床肿痛症状得以改善。故正确答案为B。

　　4[.单选题]以下关于非甾体抗炎药的描述，错误的是()。

　　A.对磺胺类药过敏者禁用对乙酰氨基酚

　　B.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林

　　C.癫痫患者禁用吲哚美辛

　　D.肛门炎患者禁止直肠给予双氯芬酸

　　E.有心肌梗死病史者禁用塞来昔布

　　[答案]A

　　[解析]本题考查非甾体抗炎药的禁忌证。对非甾体抗炎药过敏者禁用本类药物。重度肝损伤患者禁用塞来昔布。血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林，癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情，肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸和吲哚美辛，有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。故正确答案为A。

　　5[.单选题]12岁以下儿童禁用的非甾体抗炎药是()。

　　A.尼美舒利

　　B.阿司匹林

　　C.双氯芬酸

　　D.塞来昔布

　　E.美洛昔康

　　[答案]A

　　[解析]本题考查NSAID的禁忌证。大部分NSAID可透过胎盘屏障，并由乳汁中分泌，对胎儿或新生儿产生严重影响，因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。其中，12岁以下儿童禁用尼美舒利。故正确答案为A。

　　配伍选择题

　　1[.共享答案题]

　　A.用于各种急、慢性关节炎和软组织风湿所致的疼痛，以及创伤后、术后的疼痛牙痛，头痛等，对成年人及儿童的发热有解热作用

　　B.适用于类风湿关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗

　　C.用于缓解骨关节炎的症状和体征;用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征;用于治疗成人急性疼痛;用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征

　　D.治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征、急性痛风性关节炎、原发性痛经

　　E.可用于慢性关节炎症(如类风湿关节炎和骨关节炎等);手术和急性创伤后的疼痛和炎症;耳鼻咽部炎症引起的疼痛;痛经;上呼吸道感染引起的发热等症状的治疗

　　1[1单选题]双氯芬酸的适应证是()。

　　[答案]A

　　[解析]双氯芬酸用于各种急、慢性关节炎和软组织风湿所

　　致的疼痛以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等，对成年人及儿童的发热有解热作用，双氯芬酸钾起效迅速可用于痛经及拔牙后止痛。

　　2[1单选题]美洛昔康的适应证是()。

　　[答案]B

　　[解析]美洛昔康适用于类风湿关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗。

　　3[1单选题]尼美舒利的适应证是()。

　　[答案]E

　　[解析]尼美舒利可用于慢性关节炎症(如类风湿关节炎和骨关节炎等);手术和急性创伤后的疼痛和炎症：耳鼻咽部炎症引起的疼痛：痛经：上呼吸道感染引起的发热等症状的治疗。

　　4[1单选题]塞来昔布的适应证是()。

　　[答案]C

　　[解析]塞来昔布用于缓解骨关节炎的症状和体征：用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征：用于治疗成人急性疼痛：用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

　　2[.共享答案题]

　　A.心肌梗死

　　B.胃溃疡

　　C.电解质紊乱

　　D.出血加重

　　E.肝损伤

　　5[1单选题]因NSAID作用于肾脏的两种COX而出现的不良反应是()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查非甾体抗炎药的典型不良反应。胃壁COX-1产生的各类前列腺素可促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤及维持胃正常功能。当NSAID在抗炎镇痛(即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时，则出现严重胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。肾组织内同时具有COX-1和COX-2，它们共同维护肾小球和肾小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应，在有潜在性肾病变者甚至可引起一过性肾功能不全。选择性COX-2抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。需要补充的是，对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢，但中间代谢产物对肝脏有毒副作用。故正确答案为CBA。

　　6[1单选题]因NSAID抑制胃肠道COX-l引起的不良反应是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查非甾体抗炎药的典型不良反应。胃壁COX-1产生的各类前列腺素可促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤及维持胃正常功能。当NSAID在抗炎镇痛(即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时，则出现严重胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。肾组织内同时具有COX-1和COX-2，它们共同维护肾小球和肾小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应，在有潜在性肾病变者甚至可引起一过性肾功能不全。选择性COX-2抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。需要补充的是，对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢，但中间代谢产物对肝脏有毒副作用。故正确答案为CBA。

　　7[1单选题]因选择性COX-2抑制剂引起血栓素升高而导致的不良反应是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查非甾体抗炎药的典型不良反应。胃壁COX-1产生的各类前列腺素可促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤及维持胃正常功能。当NSAID在抗炎镇痛(即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时，则出现严重胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。肾组织内同时具有COX-1和COX-2，它们共同维护肾小球和肾小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应，在有潜在性肾病变者甚至可引起一过性肾功能不全。选择性COX-2抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。需要补充的是，对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢，但中间代谢产物对肝脏有毒副作用。故正确答案为CBA。

　　多项选择题

　　1[.多选题]与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用不增加出血风险的NSAID有()。

　　A.塞来昔布

　　B.幕丁关画同

　　C.阿司匹林

　　D.美洛昔康

　　E.布洛芬

　　[答案]AB

　　[解析]本题考查NSAID的药物相互作用。NSAID类药除塞来昔布、萘丁美酮外与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。故正确答案为AB。

　　2[.多选题]NSAID使用过程中，需要监测肾功能的情况有()。

　　A.NSAID类药与利尿剂合用

　　B.老年患者合用NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂

　　C.NSAID类药与环孢素合用

　　D.脱水患者合用NSAID类药与血管紧张素E受体阻断剂

　　E.NSAID类药与锂盐合用

　　[答案]ABCD

　　[解析]本题考查NSAID的药物相互作用。(1)NSAID类药与利尿剂合用应补充足够的水分，在治疗开始前应监控肾功能，避免急性肾衰竭。(2)NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂，对肾小球滤过有协同抑制作用，当肾功能受影响时症状加重。对于老年患者和或脱水患者，两者合用由于直接影响肾小球滤过可能引起急性肾衰竭，在治疗开始时应监测肾功能且定期给患者补水。(3)通过肾前列腺素介导的作用，NSAID类药会增加环孢素的肾毒性，在合用期间要测定肾功能，对老年患者尤其需要仔细监测肾功能。(4)NSAID类药与锂盐合用，可减少锂盐自尿排泄，增加锂盐血浆药物浓度，可能会达到产生毒性的浓度。此外，对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他NSAID类药合用时，可明显增加肾毒性，包括肾乳头坏死、肾癌及膀脱癌等。故正确答案为ABCD。

　　3[.多选题]慢作用抗风温药(SAARD)包括()。

　　A.甲氨蝶呤

　　B.柳氮黄吡啶

　　C.来氟米特

　　D.羟氯喹

　　E.双醋瑞因

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查抗风湿药的分类。常用的抗风湿药物包括类非甾体抗炎药，以及糖皮质激素，慢作用抗风温药(SAARD)和生物制剂。其中，慢作用抗风湿药(SAARD)起效较慢，具有缓解和阻止关节炎和结缔组织病进展的作用，又名缓解病情抗风湿药(DMARD)。常用慢作用抗风湿药如下。(1)甲氨蝶呤(MTX)：本药抑制细胞内二氢叶酸还原酶，使嘌呤合成受抑，同时具抗炎作用。(2)柳氮磺吡啶：为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶，从而抑制前列腺素的合成及其他炎症介质如白三烯的合成从而发挥抗炎抗风湿的作用。(3)来氟米特：主要抑制合成嘧啶的二氢乳清酸脱氢酶，使活化淋巴细胞的生长受抑。(4)羟氯喹和氯喹：抗疟药本身具有抗炎、调节免疫等作用。(5)金制剂：含金的口服抗风湿药，能减少类风湿因子及其抗体形成，抑制前列腺素合成和溶菌酶的释放，并有与免疫球蛋白补体结合的作用，阻断关节炎的发展。与非甾体药合用，可提高治愈率用于成人类风湿关节炎的治疗。有抗炎作用，起效慢。(6)双醋瑞因：为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。经细胞实验及动物实验证实：本品可诱导软骨生成，具有止痛，抗炎及退热作用;不抑制前列腺素合成;对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。(7)其他SAARD：还包括青霉胺、雷公藤总苷、硫唑嘌呤、环孢素等。故正确答案为ABCDE。

　　4[.多选题]服用金诺芬后至少每月检查一次的项目包括()。

　　A.血常规

　　B.尿常规

　　C.血小板计数

　　D.肝功能

　　E.肾功能

　　[答案]ABC

　　[解析]本题考查金诺芬的临床应用注意。服用本药前应检查血、尿常规，血小板计数，肝、肾功能。前三项在服药后至少每月检查一次。故正确答案为ABC。

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