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血-脑屏障包括3种屏障：①血-脑组织屏障；②血-脑脊液屏障；③脑脊液-脑组织屏障。在血浆pH7.4时，弱酸性药物主要以解离型存在，而弱碱性药物主要以非解离型存在，一般来说，弱碱性药物容易向脑脊液转运。除药物在血液中的解离度和油／水分配系数外，药物与血浆蛋白结合程度也能在一定程度上影响血-脑脊液的药物分配，但只有药物的亲脂性才是药物能否透过血-脑脊液屏障的决定性因素。