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新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M样及N样作用，其中对兴奋骨骼肌作用强（与抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱及直接兴奋N2受体有关），主要用于重症肌无力。