哌替啶具有镇痛镇静、抑制呼吸、兴奋平滑肌等作用。但镇痛作用、对平滑肌的作用较吗啡弱，不引起便秘;不对抗妊娠末期子宫对缩宫素的敏感性，不延长产程。不良反应、成瘾性也较轻。可代替吗啡用于镇痛作用，但对内脏器官的绞痛应需与阿托品合用。也可用于心源性哮喘、麻醉辅助用药、组成冬眠合剂等。