可待因属于典型的弱阿片类药物，主要用于轻度至中度的止痛。增大剂量不良反应增加而疗效并不增加，故不宜增大剂量治疗重度疼痛，而应改用吗啡等强阿片类药物。临床可以用于治疗严重咳嗽，尤其是肺癌引起的干咳，对于痰多的患者要慎用，以防因抑制咳嗽反射，大量痰液阻塞呼吸道，继发感染而加重病情。可待因的禁忌证包括对可待因过敏的患者，呼吸困难患者，哮喘样咳嗽者以及15岁以下儿童。长期用药也可产生成瘾性和耐药性。