μ受体过去分为μ1和μ2亚型，选择性μ1激动剂没有呼吸抑制的不良反应但能产生镇痛作用的基本原理还没有被证明。基因实验表明μ受体介导所有吗啡特性包括镇痛，耐受性，依赖性和呼吸抑制。阿片受体偶联于G蛋白而且它们经第二信使主要通过磷酸化起作用。阿片类在突触前和突触后发挥作用。突触前抑制神经递质包括P物质和谷氨酸的释放。突触后通过打开钾离子通道抑制神经元超极化。