曲马多是一种合成的、作用于中枢的镇痛药物，它在化学结构方面与阿片类药物没有相似性。它与μ受体有优先的亲和力从而成为其弱的激动剂而发挥作用。此外，它抑制神经元对5羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，并刺激5羟色胺的释放。由此，它具有阿片类药物和抗抑郁药物的双重功能性质。该药在问世时受到了医护人员的欢迎，因为他们认为在临床上它不会抑制呼吸，且没有潜在的成瘾性。然而，这种热情在之后迅速减弱，因为人们发现它可引起癫痫发作，并且滥用药物的情况也持续增多。