可卡因通过阻滞突触的神经递质（去甲肾上腺素、多巴胺和5羟色胺）再摄取，从而导致神经递质浓度升高。由于去甲肾上腺素是交感神经系统的主要神经递质，可以刺激交感神经进而导致血管收缩、心跳加速、瞳孔放大及体温升高。刺激中枢神经系统可以表现为高度警觉、活力增强、多语、重复行为、食欲减低和性欲增强。可卡因对心理上的刺激表现为强烈欣快，常被拿来与性高潮相比。大脑产生兴奋和奖励的感觉被认为与边缘或（和）皮质多巴胺系统神经递质增多相关。可卡因可使功能性多巴胺释放增加，从而激活大脑奖励系统的主要部分-腹侧被盖核，该区域的激活对于精神运动性兴奋剂的增强作用是很重要的。