肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。这一作用依赖于抗凝血酶Ⅲ(antithrombinⅢ，ATⅢ)。ATⅢ是凝血酶及因子Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶形成ATⅢ凝血酶复合物而使酶灭活，肝素可加速这一反应达千倍以上。肝素也有降脂作用。临床可用于血栓栓塞性疾病、弥散性血管内凝血(DIC)、心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。