ACEI的不良反应主要包括低血压、肾功能一过性恶化、高血钾、干咳和血管性水肿等。有威胁生命的不良反应（血管性水肿和无尿性肾衰竭）、妊娠期妇女及ACEI过敏者应禁用；低血压、双侧肾动脉狭窄、血肌酐明显升高（>265μmol/L）、高血钾(>5.5mmol/L)亦为本药禁忌证。NSAIDs会阻断ACEI的疗效并加重其不良反应，须避免合用。