脂质体的制备方法很多，各有其特点。凡是经超声波分散的脂质体混悬液，绝大多数为单室脂质体，逆相蒸发法适合于包封水溶性药物及大分子生物活性物质，如各种抗生素、胰岛素、免疫球蛋白、碱性磷酸酶、核酸等；冷冻干燥法适合于包封热敏感性药物。磷脂与胆固醇是形成脂质体双分子层的基础物质。