1.经炮制后，乌头碱水解生成苯甲酰甲酯型乌头碱或进一步水解为氨基醇类乌头原碱，毒性大大降低。
2.炮制使中药产生的化学成分转变，甚至产生新的化学物质，因而药理作用和临床疗效也随之改变。生大黄主要含泻下作用的结合型蒽苷，经炮制成制大黄后，结合型蒽苷减少，而抗菌成分游离型蒽苷增加，故生大黄泻下作用强，而制大黄抗菌作用增强。