肝素抗凝血的主要机制是通过与抗凝血酶 Ⅲ 结合，增强抗凝血酶 Ⅲ 的活性来发挥作用的。抗凝血酶 Ⅲ 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，能与凝血酶及凝血因子 Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa 等分子活性中心的丝氨酸残基结合，使这些凝血因子失活，从而阻止血液凝固。肝素与抗凝血酶 Ⅲ 结合后，可使抗凝血酶 Ⅲ 的构象发生改变，使其与凝血因子的亲和力增强，从而大大提高抗凝血酶 Ⅲ 的抗凝活性，使凝血过程受到抑制。