局麻药在体内的分布一般为三室模式。快速消散相（α）是人体高灌流器官对局麻药摄取的结果，通常以快速分布半衰期（t1/2α）表示。慢相分布（β）主要是低灌流器官对局麻药的摄取。局麻药的生物转化和排泄称为γ相如果t1/2γ非常短，表示其生物转化速度非常快。局麻药的分布速度取决于器官血流量、体液值、药物的血浆蛋白及组织的结合率等。局麻药吸收后首先分布到高灌流器官如心、肺、脑、肝等处，称中央室。然后再分布到低灌流组织，如肌肉、脂肪和皮肤等，称周边室。随着局麻药在体内被组织器官的摄取，药物分布逐渐达稳定状态。