艾司洛尔（）艾司洛尔为超短时作用的选择性β受体阻断药，可抑制窦房结、房室结的自律性和传导性，提高缺血心肌的致颤阈。主要用于室上性心律失常，可减慢房颤、房扑者的心室率。还可减少心肌耗氧量，故对急性心肌梗死者，可能有缩小梗死面积的作用。口服无效，静注后很快显效，分布半衰期仅2分钟。入血后很快为红细胞的酯酶水解，所以消除半衰期仅8分钟。给负荷剂量后6～10分钟即产生最大血流动力学改变，停药后20分钟即减弱β-阻滞效应。该药无膜稳定作用，治疗室上性心动过速，开始负荷剂量为250～500μ，静注1分钟以上，接着维持剂量50～300μg（·），不良反应为低血压，轻度抑制心肌收缩力。P6781、普萘洛尔（心得安，）具旋光性，是等量的左旋和右旋异构体的混合物，仅左旋体有β-受体阻断作用，其右旋异构体有类似奎尼丁的直接电生理学作用，即“膜稳定”作用，但左旋体在高浓度时也具有膜稳定作用；故普萘洛尔及其他抗心律失常药不同，它具有两个相互分离而独特的作用。（1）药理作用交感神经兴奋或儿茶酚胺释放增多时，心肌自律性增高，传导速度增快，不应期缩短，可能引起快速型心律失常。普萘洛尔则能阻止这些反应。1）降低自律性：对窦房结、心房传导纤维及浦肯野纤维都能降低自律性，在运动及情绪激动时作用明显。也能降低儿茶酚胺及强心甙所致的迟后除极幅度而防止触发活动。2）传导速度：阻断β-受体所需的高浓度（10倍以上）则有膜稳定作用，明显减慢传导速度，使单向阻滞发展成双向阻滞，停止折返激动。对某些必须应用大量普萘洛尔始能见效的病例，这种膜稳定效应可能起了一定作用。3）不应期：低浓度不影响和，高浓度则因膜稳定而缩短，当血药浓度大于100时，则有膜稳定作用，对房室结有明显的延长作用。P679美托洛尔（2）体内过程静脉注射本药后，有90%及血浆蛋白结合。口服后血浆高峰时间为1～3小时，主要在肝脏代谢，故口服虽然吸收完全，但生物利用度不高。当口服剂量较大（＞30）时，肝脏的消除功能被饱和，其生物利用度才得以提高。代谢产物90%以上从肾脏排泄，不同个体血浆浓度相差可达20倍之多。