咪达唑仑为亲脂性物质，马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速起效。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5-1小时血药浓度达峰值，吸收后分布于全身各部位，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，蛋白结合率高达96%。分布半衰期为5-10分钟，分布容积为1-2L/kg。药物主要在肝脏代谢，活性代谢产物有1-羟甲基咪达唑仑、4-羟咪达唑仑等。代谢产物多数以葡萄糖醛酸结合物形式经肾由尿排泄，也可泌入乳汁。消除半衰期短，约2-3小时，充血性心力衰竭者，半衰期约延长2-3倍，肾功能不全者无明显改变