ACE抑制药可减少醛固酮生成减轻钠水潴留，降低心脏前负荷；抑制心肌及血管重构；降低全身血管阻力，增加心搏出量，改善心脏的舒张功能，降低肾血管阻力，增加肾血流量；降低交感神经活性等。ACE抑制药对各阶段心力衰竭者均有有益作用，既能消除或缓解心力衰竭症状、提高运动耐力、改进生活质量，防止和逆转心肌肥厚、降低病死率，还可延缓尚未出现症状的早期心功能不全者的进展，延缓心力衰竭的发生。β受体阻断药通过阻断心脏β受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用，改善心肌重构，减少肾素释放，抑制RAAS，上调心肌β受体恢复其信号转导能力，改善β受体对儿茶酚胺的敏感性。此外，β受体阻断药具有明显的抗心肌缺血及抗心律失常作用，后者也是其降低心力衰竭病死率和猝死的重要机制。