MDR的生物学机制在于肿瘤细胞诱导肿瘤细胞的膜结构发生改变，使药物不易进入细胞内；诱导肿瘤细胞的MDRl基因过度表达，该基因编码的蛋白质将进入肿瘤细胞的化疗药物不断地泵出肿瘤细胞；诱导药物代谢酶的活性增加，使进入肿瘤细胞的药物失活；阻止药物与靶作用部位结合；另外肿瘤细胞还可以通过改变靶作用部位，缩短S期，加强DNA修复等途径逃避药物的杀伤作用。