血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压病的机制主要有：①抑制组织中的血管紧张素转换酶；②抑制激肽酶使缓激肽降解减少；③降低中枢ACE活性；④抑制交感神经活性，同时血管紧张素Ⅱ可引起NE的释放；⑤ACEI在减少血管紧张素Ⅱ和NE的同时，又间接地使PGE和PGI生成增多，有利于血管扩张；⑥减少醛固酮的分泌；⑦促进血管内皮释放内皮松弛因子和超极化因子。