急性有机磷杀虫药中毒是指OPI进入体内抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，引起体内生理效应部位ACh大量蓄积，出现毒蕈碱样、烟碱样和中枢神经系统等中毒症状和体征，病人常死于呼吸衰竭。OPI能抑制许多酶，但对人畜毒性主要表现在抑制ChE。OPI毒性作用是与真性ChE酯解部位结合成稳定的磷酰化胆碱酯酶，使ChE丧失分解ACh的能力，致大量ACh积聚。