新生儿的相对体表面积比成人大，而且皮肤角化层薄，皮肤对外部用药吸收快而多。新生儿胃肠道正处于发育阶段，胃黏膜尚未发育完全，胃酸分泌量少，胃内酸度较低，胃排空慢，肠蠕动不规则，胆汁分泌功能不完全；使得主要在胃内吸收的药物吸收较完全，而主要在十二指肠吸收的药物吸收减少。新生儿血浆蛋白与许多药物的结合能力均低于成人，致使血浆中的游离型药物浓度升高，容易导致药物中毒。药物代谢的主要酶系统如细胞色素P450酶系、细胞色素C还原酶系等在新生儿肝脏中的活性接近成人，故新生儿肝脏对多数药物具有足够的代谢能力；但某些酶系统在新生儿尚有不足，可使药物的代谢减慢，血浆半衰期延长，容易出现蓄积中毒。新生儿的肾脏也处于发育阶段，肾小球的滤过率只有成人的30%~40%，肾小管的排泌功能亦低；因此主要由肾小球滤过或经肾小管排泌药物的消除半衰期均较成人长。