环孢素、他克莫司、西罗莫司在体内被CYP3A4代谢，与CYP3A4抑制剂（抗真菌药物，如氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑；某些大环内酯类抗生素，如红霉素、阿奇霉素、交沙霉素、克拉霉素；某些钙通道阻滞剂，如地尔硫（艹卓）、尼卡地平、维拉帕米；葡萄柚汁）合用，血药浓度升高；与CYP3A4诱导剂（卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、圣约翰草）合用，血药浓度降低。吗替麦考酚酯与抑酸剂合用，导致吸收减少，血药浓度降低。