异烟肼是CYP2C9、CYP2C19和CYP2E1的抑制剂，但对CYP3A家族的影响很小。与异烟肼合用时，抗癫痫药（例如苯妥英、丙戊酸和卡马西平）的血浆浓度可以增高；苯二氮（艹卓）类药物、茶碱、对乙酰氨基酚和华法林也是如此。因此，联合服用其他药物不宜提高剂量。