如无禁忌，β受体阻断剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。β受体阻断剂抑制心脏β肾上腺素能受体，从而减慢心率、减弱心肌收缩力、降低血压，减少心肌耗氧量和心绞痛发作，增加运动耐量；通过延长舒张期以增加缺血心肌灌注，因而可以减少心绞痛发作和提高运动耐量。伴严重心动过缓和高度房室传导阻滞、窦房结功能紊乱、明显支气管痉挛或支气管哮喘急性发作患者禁用β受体阻断刑。周围血管闭塞性疾病及严重抑郁均为应用β受体阻断剂的相对禁忌证。