曲唑酮是5-羟色胺2C(5-HT2C)受体激动剂，也是5-HT1A受体阻断剂。该药除作用于中枢神经系统外，还能阻断α2受体以松弛血管及海绵体平滑肌，从而使阴茎海绵体内的血供增加而导致勃起。虽然有报道临床用曲唑酮治疗ED有效，但荟萃分析结果提示其有效率与安慰剂相当。