葡萄柚汁主要影响CYP3A4代谢，同时可抑制CYP3A4的活性同服会引起生物利用度增加，作用及不良反应增强，如：钙通道阻滞剂【维拉帕米、地平类（氨氯地平无影响）】、免疫抑制剂（环孢素）、他汀类降脂药、镇静催眠药（三唑仑、地西泮、咪达唑仑），其他的药物包括特非那定、沙奎那韦、蒿甲醚、西沙必利等。