(来学网)案例摘要:处方:鱼肝油500ml,阿拉伯胶细粉125g,西黄芪胶细粉0.1g,挥发杏仁油1ml,尼泊金乙酯0.5g,蒸馏水加至1000ml。
  1. 以下关于乳剂稳定性的叙述,哪些是正确的
    A.
    (来学网)乳剂中油或乳发生分层,乳化膜被破坏的现象称为破裂
    B.
    (来学网)O/W型乳剂中入CaCl后转相为W/O型,是由于油酸钙生成
    C.
    (来学网)分散相液滴上浮或下沉,经振摇仍能恢复成均匀状态的现象称为分层
    D.
    (来学网)分散相液滴发生可逆的聚集现象称为絮凝,形成疏松聚集体,其液滴和乳化膜仍然完整
    E.
    (来学网)乳剂的合并是分散相液滴可逆的凝聚现象
  2. 以下关于鱼肝油乳剂的制备,哪些是错误的
    A.
    (来学网)乳化剂为阿拉伯胶
    B.
    (来学网)西黄芪胶为辅助乳化剂
    C.
    (来学网)本品为油/水型乳浊剂
    D.
    (来学网)必须先制成初乳,油、水、胶的比例为4:1:2
    E.
    (来学网)水/油乳化剂的HLB值应在8~16
  3. 关于表面活性剂性质的叙述,正确的是
    A.
    (来学网)在CMC以上,随着表面活性剂用量的增加,增溶量也相应增加
    B.
    (来学网)为更大程度地发挥表面活性剂的作用,表面活性剂的应用温度应低于Krafft点
    C.
    (来学网)所有表面活性剂均可观察到昙点
    D.
    (来学网)表面活性剂的HLB值越大,亲水性越强
    E.
    (来学网)表面活性剂的HLB值具有可加和性
  4. 下列关于乳剂的描述正确的是
    A.
    (来学网)乳剂具有靶向性
    B.
    (来学网)静脉注射亚微乳粒径为0.01~0.10μm
    C.
    (来学网)卵黄、阿拉伯胶、西黄芪胶等天然的乳化剂大部分为亲水性
    D.
    (来学网)在初乳中油、水、胶的比例是:植物油:水:胶=4:2:1
    E.
    (来学网)乳剂的药物吸收快、起效快、生物利用度高
  5. 有关表面活性剂增溶的叙述中,错误的是
    A.
    (来学网)表面活性剂形成胶团而增大药物溶解度的过程称增溶
    B.
    (来学网)增溶与表面活性剂的种类有关,与浓度无关
    C.
    (来学网)增溶制剂可增加药物的稳定性
    D.
    (来学网)抑菌剂或其他抗菌药物可被表面活性剂增溶,但活性降低
    E.
    (来学网)增溶作用在胶团形成前就产生
正确答案:
(1)ABCD
(2)DE
(3)AD
(4)ACDE
(5)E
答案解析:
(1)(1)影响乳剂稳定性的主要因素:①乳化剂的性质;②乳化剂的用量,一般应控制在0.5%~10%;③分散相的浓度,一般宜在50%左右;④分散介质的黏度;⑤乳化及贮藏时的温度,一般认为适宜的乳化温度为50~70℃;⑥制备方法及乳化器械;⑦微生物的污染等。(2)乳剂的不稳定现象:①分层:指乳剂在放置过程中,乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象。②絮凝:指乳滴聚集成团,但仍保持各乳滴的完整分散体而不呈现合并现象。③转相:系指O/W型乳剂转成W/O型乳剂或出现相反的变化,又称转型。④破裂:指分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象。⑤酸败:指乳剂受外界因素(光、热、空气等)及微生物作用,使体系中油或乳化剂发生变质的现象。(2)鱼肝油乳剂为O/W型乳剂。其中,阿拉伯胶为乳化剂,西黄芪胶是辅助乳化剂,尼泊金乙酯为防腐剂,挥发杏仁油为矫嗅剂。鱼肝油乳剂制备时,应先在干燥乳钵中制备初乳,初乳的油水胶的比例为4:2:1,首次加入蒸馏水6.5ml,迅速沿一个方向强力研磨,直至产生“噼啪”的乳滴劈裂声,即成初乳(初乳稠厚、色浅)。乳剂类型与表面活性剂HLB值关系:O/W型:HLB8~16;W/O型:HLB3~6。(3)临界胶束浓度CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。离子型表面活性剂特征值Krafft点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称Krafft点。非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有此现象,泊洛沙姆观察不到。使用混合乳化剂HLB值计算,非离子型表面活性剂:HLBab=(HLBA.WA+HLBB.WB)/(WA+WB)。(4)乳剂的特点:分散度大、药物吸收快、起效快,有利于提高生物利用度;油性药物的乳剂剂量准确;掩盖不良臭味;改善皮肤的渗透性;静脉给药分布快、药效高、具有靶向性。按粒径大小分为:微乳,粒径0.01~0.10μm;亚微乳,粒径0.1~0.5μm;静脉注射亚微乳(0.25~0.4μm);普通乳剂,粒径0.01~10μm。天然乳化剂中大部分为亲水性强的高分子材料,能形成O/W型乳剂。种类有:卵黄、阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶。乳剂制备的干胶法的特点是先制初乳,在初乳中油、水、胶的比例是:植物油:水:胶=4:2:1;挥发油:水:胶=2:2:1;液体石蜡:水:胶=3:2:1。(5)表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。抑菌剂的增溶:抑菌剂或其他抗菌药物可被表面活性剂增溶,但活性降低。影响增溶的因素之一就是增溶剂的性质、用量及使用方法,增溶剂的种类不同,其增溶量亦不同,即使是同系物的增溶剂,也因相对分子质量的不同而产生不同的增溶效果。
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