喷他佐辛第一个临床应用的阿片受体激动/拮抗型镇痛剂能提供包括吗啡、杜冷丁等阿片样药物相接近的镇痛作用；胃肠外给药产生快速强烈的镇痛作用，起作用时间比吗啡、杜冷丁短；中枢抑制作用轻，特别是在呼吸抑制和恶心呕吐方面都比其他阿片样药物轻；没有低血压反应；药物依赖性比其他阿片样药物小；不影响情绪；半衰期适中，其适宜的半衰期适用于各种手术，手术后遗作用迅速消除；可肌注、皮下、静脉、泵入等多种途径给药。