本药是喹啉类衍生物，对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用。本药能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，但作用较氯喹为弱。本药也能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。本药还引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块。在血液中，一定浓度的本药可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本药对红外期无效，不能根治良性疟。长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。此外，本药对心肌有抑制作用，可延长不应期，减慢传导，井减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。不能用于病因性预防。