雷尼替丁的活性成分为雷尼替丁。雷尼替丁为选择性的H2受体拮抗药，能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的H2受体结合，有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酶的活性，还能抑制胃蛋白酶的分泌；但对胃泌素及性激素的分泌无影响。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩尔计为西咪替丁的5～12倍，对胃及十二指肠溃疡的疗效高，具有速效和长效的特点；对肝药酶的抑制作用较西咪替丁轻（与细胞色素P450的亲和力较后者小10倍）。