氨茶碱为茶碱与二乙胺形成的复盐。茶碱非选择性抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高，而舒张支气管平滑肌。茶碱在治疗浓度时为腺苷受体阻断药，可预防腺苷所致的哮喘患者的气道收缩作用。茶碱可能干扰气道平滑肌的钙离子转运，从而产生气道平滑肌的松弛作用。在较低的血浆浓度时具有免疫调节作用与抗感染作用。能增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳，有利于慢性阻塞性肺病的治疗。