长期使用受体拮抗剂，如用普萘洛尔可出现受体数目增加突然停药可引起反跳现象，表现为敏感性增高，称为向上调节（上增性调节）。长期使用受体激动药，如用异丙肾上腺素治疗哮喘,可使受体数目减少，疗效逐渐下降，称为向下调节（衰减性调节）同种调节指配体作用于其特异性受体，使自身的受体发生变化；异种调节指配体作用于其特异性受体，对另一种配体的受体产生调节作用。