油脂性基质

水溶性基质

滴丸

硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡

①甘油明胶 
②PEG
③泊洛沙姆 
④硬脂酸钠（冷凝液：液状石蜡）

栓剂

①可可豆脂 
②半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）

①甘油明胶 
②PEG
③泊洛沙姆（普朗尼克）

共同点

不同点

固体分散技术

①提高稳定性
②掩盖不良气味 
③减少刺激性
④液体药物固体化/粉末化 
⑤调节释药速度 
⑥增加溶解度，提高生物利用度

①水溶载体速溶 
难溶载体缓释 
肠溶载体控释 
②容易老化

包合技术

类型

药物分散状态

低共熔混合物

微晶

固态溶液

分子

共沉淀物/玻璃态固熔体

非结晶性无定形物

硝苯地平

给药次数（日）

血药浓度

用药总量

副作用

普通片

4～6次

波动大

40～60mg

面红、心悸、头晕等

缓释片

2次

较平稳

20mg

轻

控释片

1次

平稳

20～30mg

轻

优点

缺点

1.给药次数↓，顺应性↑，适于长期用药的慢性病患者
2.总剂量↓，发挥药物的最佳治疗效果
3.血药浓度平稳，峰谷现象↓，毒副作用↓，耐药性↓ 
4.部分剂型，如透皮、植入、im避免首过效应

1.剂量调节灵活性↓
2.贵
3.易蓄积

缓控释原理

方法

溶出

减小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物形成难溶性盐、控制粒子大小

扩散

增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂

溶蚀与溶出、扩散相结合

生物溶蚀型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料）

渗透压驱动

渗透压为动力，零级释放：渗透泵片

离子交换

药树脂

分类

根据药物的存在状态（结构）

骨架型：骨架片（亲水凝胶/蜡质/不溶性）、缓控释颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸
贮库型（膜控型）：微孔膜包衣片、膜控释小片/丸、肠溶膜控释片
渗透泵型：渗透泵片

根据释药原理

溶、散、蚀、渗、离

根据给药途径/方式

口服、透皮、植入、注射

根据释药类型

定速：零级
定位：胃、小肠、结肠
定时：渗透泵/包衣/定时脉冲释药

类型

特点

骨架型

亲水：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖——遇水膨胀形成凝胶屏障
不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡胶
生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯

包衣膜型（膜控型）

不溶：EC
肠溶：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）

增稠剂

明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐

分类

按靶向原动力（药物载体不同）

被动：脂质体、微乳、 微球、微囊、纳米粒（球、囊）
主动：修饰的药物载体、前体药物
物理化学：磁性、热敏感、pH敏感、栓塞

按靶向机理

生物物理、生物化学、生物免疫、双重/多重

按制剂类型

乳剂、脂质体、微球/囊、纳米球/囊、磁性导向微粒

按靶向部位

肝、肺、淋巴、骨髓、结肠（酶控制型、pH敏感型、时滞型、压力依赖型）

参数

考点

相对摄取率re

AUC：靶向VS普通 
＞1有靶向性

靶向效率te

AUC：靶向器官VS非靶器官 
＞1有选择性

峰浓度比Ce

Cmax：靶向VS普通 
越大表示改变药物分布的效果越明显

点14

微球

微囊

粒径

1-500μm

1-250μm

特点

缓释、靶向、毒副↓、注射或口服
主要问题：载药量有限 
用途：抗肿瘤/多肽/疫苗/局麻长效载体

·缓释、控释、靶向、稳定性↑，掩盖不良臭味、配伍变化↓，液体药物固体化 
·进一步制备片、胶囊、注射剂

质量要求

粒径、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度

粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度

载体材料

天然：淀粉、明胶等 
合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟乙酸（PLGA）

天然：明胶、阿拉伯胶等 
半合成：CMC-Na、CAP、EC… 
合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶