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第四节消化系统疾病用药

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第三章　常用的药物结构与作用	2018	2019	2020
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第四节消化系统疾病用药			0~1

　　消化系统疾病用药

　　抗溃疡药：组胺H2受体阻断药(替丁类)、质子泵抑制药(拉唑类)。

　　促胃肠动力药：多巴胺D2受体阻断药(甲氧氯普胺)，外周性多巴胺D2受体阻断药(多潘立酮)，阻断多巴胺D2受体并抑制乙酰胆碱活性药(伊托必利)和选择性5-HT4受体激动药(莫沙必利)。

　　一、抗溃疡药

　　2类：组胺H2受体阻断药(替丁类)、质子泵抑制药(拉唑类)。

　　1、组胺H2受体阻断药：具有两个药效团：碱性的芳环结构和平面的极性基团。基本结构类似流星锤。

　　代表药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁及罗沙替丁。

　　[单选题]具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性，且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药是()。

　　A.多潘立酮

　　B.西沙必利

　　C.伊托必利

　　D.莫沙必利

　　E.甲氧氯普胺

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是伊托必利的作用机制和临床用途。伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性，通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用;伊托必利在中枢神经系统分布少，选择性高，不良反应少，不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状，较少引起血催乳素水平增高，无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应，安全性更高。

　　[单选题]埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，其与R-构体之间的关系是()。

　　A.具有不同类型的药理活性

　　B.具有相同的药理活性和作用持续时间

　　C.在体内经不同细胞色素酶代谢

　　D.一个有活性，另一个无活性

　　E.一个有药理活性，另一个有毒性作用

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是奥美拉唑一对对映体在体内的代谢过程。临床使用外消旋奥美拉唑时，在体内R-异构体和S-异构体经前药循环生成相同的活性体，作用于H+，K+-ATP酶，产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异，被不同的酶催化代谢。S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低，经体内循环更易重复循环，维持时间更长，有更优良的药理性质。

　　雷尼替丁：含呋喃核，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，为反式体，顺式体无活性。其代谢物为N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。

　　西咪替丁：咪唑五元环+含硫醚的四原子链+末端取代胍。西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性。

　　肝药酶抑制剂。

　　法莫替丁：胍基取代的噻唑环取代西咪替丁的咪唑环，氢键键合的极性药效团是N-氨基磺酰基脒，中间的含硫四原子链仍未改变。

　　尼扎替丁：结构与雷尼替丁极其相似，仅把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环，其侧链完全相同。为强效组胺H2受体拮抗剂，生物利用度超过90%。

　　罗沙替丁：用哌啶甲苯环代替了雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环。以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒(或胍)的结构改为酰胺。将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化，得到前药罗沙替丁乙酸酯。

　　2、质子泵抑制药：抑制H+，K+-ATP酶(质子泵)

　　质子泵抑制剂抗溃疡药的基本结构：

　　分子由吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环组成。主要代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑钠等。

　　口诀：拉唑类药是含有苯并咪唑母核的质子泵抑制剂类抗溃疡药。

　　奥美拉唑：具弱碱性和弱酸性，稳定性差，需低温避光保存。具弱碱性的分子集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，分子发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应，称为奥美拉唑循环或前药循环，发挥作用。前药。

　　奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但代谢选择性却有所区别。

　　埃索美拉唑：奥美拉唑的(-)-S-异构体，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。特殊的硫的手性，埃索，艾司，S。

　　兰索拉唑：结构与奥美拉唑相似，区别在苯并咪唑环上的苯环上无取代，而吡啶环上的4位上引入了三氟乙氧基。理化性质也与奥美拉唑相似，本品在酸性情况下不稳定，通常做成肠溶制剂，主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病。

　　右兰索拉唑：兰索拉唑的R-( + )-光学异构体，其代谢作用与埃索美拉唑类似。右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的双重控释的质子泵抑制药，胶囊含有2种类型的肠溶颗粒，在药-时曲线上形成2个独 特的峰值：口服后1〜2小时出现第1个峰值，4〜5小时出现第2个峰值。此外，本品口服不受食物的影响。

　　单选题:下列叙述中与H2受体阻断药不符的是()。

　　A.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需

　　B.连接基团为四原子链，可以含S或O原子的链或者芳环。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性增强

　　C.在生理pH条件下，可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”，通过氢键与受体结合

　　D.环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等

　　E.药物的亲脂性与活性有关

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是H2受体阻断药的构效关系。H2受体阻断药的结构由三部分组成，碱性或碱性基团取代的芳杂环通过中间联接链与含氮的平面极性“脒脲基团”相连;其中连接基团为易曲挠的四原子链，2位硫原子可增加链的柔性。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性。

　　二、促胃肠动力药

　　促使胃肠内容物下移的药物，临床治疗胃肠道动力障碍疾病。

　　多巴胺D2受体阻断药(甲氧氯普胺)

　　外周性多巴胺D2受体阻断药(多潘立酮)

　　阻断多巴胺D2受体并抑制乙酰胆碱活性药(伊托必利)

　　选择性5-HT4受体激动药(莫沙必利)

　　甲氧氯普胺：苯甲酰胺类似物，结构与普鲁卡因胺类似，但无局部麻醉和抗心律失常作用。苯+甲酰+胺。甲氧+氯+胺。

　　本品系中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂，第一个用于临床的促动力药。

　　[单选题]下列叙述中与H2受体阻断药不符的是()。

　　A.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需

　　B.连接基团为四原子链，可以含S或O原子的链或者芳环。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性增强

　　C.在生理pH条件下，可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”，通过氢键与受体结合

　　D.环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等

　　E.药物的亲脂性与活性有关

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是H2受体阻断药的构效关系。H2受体阻断药的结构由三部分组成，碱性或碱性基团取代的芳杂环通过中间联接链与含氮的平面极性“脒脲基团”相连;其中连接基团为易曲挠的四原子链，2位硫原子可增加链的柔性。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性。

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