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　　中药药理毒理

　　最佳选择题

　　1[.单选题]口服制剂药物吸收速度最快的是()。

　　A.溶液剂

　　B.混悬剂

　　C.胶囊剂

　　D.片剂

　　E.丸剂

　　[答案]A

　　[解析]口服制剂药物吸收速度快慢的顺序是液体制剂比固体制剂吸收快，液体制剂中溶液剂比混悬剂吸收快。

　　2[.单选题]关于影响药物分布的因素，错误的是()。

　　A.与血浆蛋白结合的药物可透过血管壁

　　B.血流量大、血管通透性好的组织器官药物分布速度快

　　C.水溶性药物很难透入脑脊髓

　　D.药物的选择性分布主要取决于生物膜的转运

　　E.通常药物的分布是通过血液循环进行的

　　[答案]A

　　[解析]血液中的药物可分为血浆蛋白结合型与游离型两种，与血浆蛋白结合的药物不能透过血管壁，游离型药物则能自由向组织器官转运。

　　3[.单选题]关于药物排泄的叙述，错误的是()。

　　A.药物可因与血浆蛋白结合不被肾小球滤过而减少排泄

　　B.药物可因与血浆蛋白结合不被肾小管分泌而减少排泄

　　C.尿量增加可导致重吸收减少而增加排泄

　　D.经乳汁排泄的药物可能影响乳儿的安全

　　E.经胆汁排泄的药物可因肝肠循环致作用时间延长

　　[答案]B

　　[解析]药物及其代谢产物主要经肾排泄，药物的肾排泄包括肾小球滤过、肾小管重吸收和肾小管分泌。肾小管分泌可使药物的肾排泄增加，这一过程是主动转运，有载体参与。由于载体缺乏高度特异性，一些阳离子药物之间或阴离子药物之间与载体发生的竞争抑制作用可影响药物的肾小管分泌，从而延长药物在体内的作用时间。血浆蛋白结合率不影响药物的肾小管分泌。

　　4[.单选题]恒速静脉滴注的给药速度以及控释制剂中药物的释放速度是()。

　　A.米氏动力学过程

　　B.零级速度过程

　　C.一级速度过程

　　D.二级速度过程

　　E.三级速度过程

　　[答案]B

　　[解析]零级速度过程系指药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关。临床上恒速静脉滴注的给药速度以及控释制剂中药物的释放速度等为零级速度过程，亦称零级动力学过程。

　　配伍选择题

　　【1~3题共用备选答案】

　　1[.共享答案题]

　　A.生物利用度

　　B.绝对生物利用度

　　C.相对生物利用度

　　D.生物等效性

　　E.生物半衰期

　　1[1单选题]体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间，称为()。

　　[答案]E

　　[解析]体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间，称为生物半衰期。试验制剂与参比制剂血药浓度-时间曲线下面积的比率，称为相对生物利用度。试验制剂与其静脉给药参比制剂的血药浓度一时间曲线下面积的比值，称为绝对生物利用度。

　　2[1单选题]试验制剂与参比制剂血药浓度-时间曲线下面积的比率，称为()。

　　[答案]C

　　[解析]体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间，称为生物半衰期。试验制剂与参比制剂血药浓度-时间曲线下面积的比率，称为相对生物利用度。试验制剂与其静脉给药参比制剂的血药浓度一时间曲线下面积的比值，称为绝对生物利用度。

　　3[1单选题]试验制剂与静脉给药参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比值，称为()。

　　[答案]B

　　[解析]体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间，称为生物半衰期。试验制剂与参比制剂血药浓度-时间曲线下面积的比率，称为相对生物利用度。试验制剂与其静脉给药参比制剂的血药浓度一时间曲线下面积的比值，称为绝对生物利用度。

　　多项选择题

　　1[.多选题]下列描述中关于影响药物吸收的药物自身因素的说法，正确的是()。

　　A.未解离的分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜

　　B.pH减小有利于碱性药物的吸收

　　C.pH减小有利于酸性药物的吸收

　　D.在消化道部位吸收的药物分子型比例是由吸收部位的pH和药物本身的pK4决定的

　　E.常采用减小粒径、制成固体分散体等方法促进药物溶出

　　[答案]ACDE

　　[解析]影响药物吸收的药物因素主要有：①药物的脂溶性和解离度：通常脂溶性大的药物易于透过细胞膜，未解离的分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜。通常弱酸性药物在胃液中，弱碱性药物在小肠中，未解离型药物量增加，吸收也增加，反之则减少。②药物的溶出速度：通常固体制剂中药物需经过崩解、释放、溶解后方可通过生物膜被吸收。对于难溶性固体药物，药物的溶出速度可能是吸收的限速过程。减小药物粒径、采用药物的亚稳定型晶型、制成盐类或固体分散体等方法，加快药物的溶出，可促进药物的吸收，故B选项错误。

　　2[.多选题]下列有关药物分布影响因素的叙述，正确的有()。

　　A.药物分布主要取决于组织器官血流量

　　B.药物与血浆蛋白的结合是不可逆的

　　C.药物与血浆蛋白结合后会影响其分布

　　D.药物与血浆蛋白结合具有饱和现象

　　E.通常水溶性药物很难透入脑脊髓

　　[答案]ACDE

　　[解析]药物分布主要取决于组织器官的血流量，药物与血浆蛋白结合的能力可影响其分布，且药物与血浆蛋白结合是可逆过程，具有饱和现象，通常水溶性药物很难透入脑脊髓，而脂溶性药物却能迅速向脑脊髓转运，故B选项错误。

　　3[.多选题]影响药物代谢的主要因素有()。

　　A.给药剂量与酶的作用

　　B.年龄

　　C.给药途径

　　D.个体差异

　　E.性别

　　[答案]ABCDE

　　[解析]影响药物代谢的主要因素有给药途径、给药剂量与体内酶的作用、生理因素等。影响药物代谢的生理因素包括性别、年龄、个体差异、饮食及疾病状态等。

　　4[.多选题]下列有关药物排泄的叙述，正确的有()。

　　A.药物的血浆蛋白结合率影响药物的肾排泄

　　B.肾小管的重吸收主要以被动转运为主

　　C.血浆蛋白结合率影响药物的肾小管分泌

　　D.药物的代谢物以结合型经胆汁排泄，在肠道中水解为原型后易被重吸收

　　E.可经肾、胆汁、唾液、汗腺、乳汁等途径排泄

　　[答案]ABDE

　　[解析]药物及其代谢产物主要经肾排泄，其次是胆汁排泄，也可由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄。药物的肾排泄包括肾小球滤过、肾小管重吸收和肾小管分泌。肾小管分泌可使药物的肾排泄增加，这一过程是主动转运，有载体参与。血浆蛋白结合率不影响药物的肾小管分泌，故C选项错误。

　　5[.多选题]用于评价制剂生物等效性的药物动力学参数有()。

　　A.生物半衰期(t1/2)

　　B.清除率(Cl)

　　C.血药峰浓度(Cmax)

　　D.表观分布容积(V)

　　E.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)

　　[答案]CE

　　[解析]对药物动力学主要参数(Cmax、AUC)进行统计分析，可做出生物等效性评价。

　　6[.多选题]中药药理作用的特点主要有()。

　　A.中药药理作用与功效的一致性

　　B.中药药理作用与功效的差异性

　　C.中药药理作用的多样性

　　D.中药药理作用的双向性

　　E.中药量效关系的复杂性

　　[答案]ABCDE

　　[解析]中药药理作用与中药功效往往具有一致性，中药药理作用与中药功效之间亦存在差异性。中药的多成分性决定了其作用的多样性。有些中药可随机体状态而产生两种相反的药理作用，即中药作用的双向性。此外，在进行中药药理研究时，常常会出现量一效关系的不一致性，表现出中药量效关系的复杂性。

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