G蛋白偶联受体分为四型：PAR1-PAR4。这些受体通过独特的机制激活：蛋白酶识别相应PARs并裂解其N末端的特殊部位并形成新的N末端，即系锁配体，合成肽类通过依据于不同PARs的系锁配体的序列，它们可以模拟兴奋剂的效应。PAR1、PAR2和PAR4都是由血凝串联蛋白质链中释放的血凝素激活，PAR3是由类胰蛋白酶激活，类胰蛋白酶是由炎症状态下的肥大细胞，以及活化的凝血因子Ⅶ和活化的凝血因子Ⅹ激活释放。PARs的激活主要同组织炎症和损伤有关，激活同蛋白酶的裂解相关，PARs敏感性的恢复需要细胞膜新的受体的内化和插入。PARs最初发现在血小板、内皮细胞和成纤维细胞中，但是现在却证实在神经系统里也存在表达，PAR1和PAR2证实存在于外周感觉神经元内，在60%的大鼠DRG神经元中存在PAR2，PAR2主要表达在中小型神经元中，并与P物质和CGRP同时表达。