丙硫氧嘧啶能抑制甲状腺过氧化物酶催化的氧化反应，从而使Ⅰ不能被氧化成活性碘，进而影响T和T的合成；丙硫氧嘧啶还可抑制T在外周组织中脱碘成T，有利于甲状腺危象的治疗；大剂量碘剂可能通过抑制HO产生而抑制甲状腺球蛋白的碘化，也通过拮抗TSH的作用，使T和T的合成、分泌和释放减少；卡比马唑的代谢产物是甲巯咪唑，其在体内经过生物转化后才有活性。