磺胺类药物与PABA结构相似，与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成，从而影响叶酸代谢；多黏菌素B能与革兰阴性菌细胞膜脂质双分子层结合，使细菌细胞膜通透性增加；氨基糖苷类与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成的全过程；β-内酰胺类抗生素与青霉素结合蛋白结合，抑制转肽酶的交叉联结反应，阻碍细胞壁黏肽生成，使细胞壁缺损。