乙酰 CoA 是体内合成胆固醇的直接原料。它主要来自葡萄糖、脂肪酸及某些氨基酸的代谢。在细胞液中，乙酰 CoA 先与乙酰乙酰 CoA 硫解酶作用生成乙酰乙酰 CoA，然后在 HMG-CoA 合酶的催化下，与另一分子乙酰 CoA 缩合生成 HMG-CoA。HMG-CoA 在 HMG-CoA 还原酶的作用下，还原生成甲羟戊酸（MVA），这是胆固醇合成的限速步骤。甲羟戊酸经过一系列反应，最终生成胆固醇。